Гемзар отзывы пациентов

Фармакологические свойства

Согласно инструкции, Гемзар обладает цитостатическим и противоопухолевым действием.

Фармакодинамика

Гемцитабин является антиметаболитом, относящимся к группе аналогов пиримидина. Вещество характеризуется циклоспецифичностью, влияя на клетки, находящиеся в фазах S (стадия репликации) и Gi/S (интервал между стадией начального роста и стадией репликации).

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

Гемцитабин участвует во внутриклеточных процессах метаболизма, подвергаясь трансформации под действием нуклеозидкиназ и образуя трифосфатные и дифосфатные нуклеозиды, обладающие фармакологической активностью. Дифосфатные нуклеозиды тормозят активность рибонуклеотидредуктазы, которая представляет собой единственный катализатор реакций, в результате которых образуются дезоксинуклеозидтрифосфаты. Последние необходимы для продуцирования дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК).

Трифосфатные нуклеозиды являются активными конкурентами дезоксицитидинтрифосфата в процессах встраивания в РНК и ДНК. При встраивании внутриклеточных метаболитов гемцитабина в цепочку ДНК ее растущие нити пополняются еще одним дополнительным нуклеотидом. Это обуславливает полное ингибирование дальнейшей выработки ДНК и апоптоз – запрограммированную гибель клеток.

Фармакокинетика

Гемцитабин экскретируется из организма достаточно быстро через почки, преимущественно в виде метаболита 2′-дезокси-2’,2’-дифторуридина, не проявляющего фармакологической активности. При введении Гемзара внутривенно менее 10% дозы, поступившей в организм, выводится с мочой в неизмененном виде. Гемцитабин связывается с белками плазмы в незначительной степени.

Результаты фармакокинетических исследований, в которых дозы вводились как однократно, так и многократно, демонстрируют, что объем распределения существенно зависит от пола. Системный клиренс, варьирующийся в диапазоне 30–90 л/ч/м2, также зависит от пола и возраста. Период полувыведения составляет от 32 до 94 минут.

Показания к применению

Местно-распространенный и метастатический рак следующих органов:

  • Мочевой пузырь;
  • Мочеточник;
  • Почечная лоханка;
  • Мочеиспускательный канал;
  • Поджелудочная железа;
  • Шейка матки;
  • Яичники (в качестве монопрепарата или в комбинации с карбоплатином у пациенток с прогрессирующим заболеванием после окончания первой линии терапии с применением производных платины);
  • Немелкоклеточный рак легкого (проведение терапии первой линии в сочетании с карбоплатином или цисплатином, а также в качестве монопрепарата у пациентов пожилого возраста с функциональным статусом 2).

Также Гемзар эффективен при следующих заболеваниях:

  • Рак желчевыводящих путей;
  • Распространенный мелкоклеточный рак легкого;
  • Распространенный рефрактерный рак яичка;
  • Метастатический, местнорецидивирующий и нерезектабельный рак молочной железы (в сочетании с паклитакселом после проведения адъювантной и/или неоадъювантной терапии с применением антрациклинов, если к ним не было противопоказаний).

Абсолютные:

  • Беременность;
  • Лактация;
  • Возраст до 18 лет;
  • Гиперчувствительность к препарату.

Относительные (из-за риска развития осложнений следует соблюдать особую осторожность):

  • Острые инфекционные заболевания грибкового, бактериального и вирусного происхождения;
  • Нарушение функции почек/печени;
  • Угнетение костномозгового кроветворения, в том числе вследствие сопутствующей химио- или лучевой терапии.

Передозировка

Приготовленный из лиофилизата раствор вводят внутривенно капельно в течение 30 минут. В качестве растворителя используют только 0,9% раствор натрия хлорида (без консервантов): содержимое флакона 200 мг растворяют как минимум в 5 мл, а флакона 1000 мг – в 25 мл раствора, после чего аккуратно взбалтывают флакон до полного растворения порошка (раствор должен быть прозрачным, не иметь механических примесей).

Перед введением приготовленный раствор гемцитабина с содержанием нужной дозы разбавляют раствором натрия хлорида 0,9% в количестве, достаточном для проведения 30-минутной внутривенной инфузии.

Местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого, первая линия терапии:

  • Монотерапия: по 1000 мг/м2 в 1-й, 8-й и 15-й дни каждого 28-дневного цикла;
  • Комбинированная терапия с цисплатином: по 1250 мг/м2 в 1-й и 8-й дни каждого 21-дневного цикла либо по 1000 мг/м2 в 1-й, 8-й и 15-й дни каждого 28-дневного цикла. Цисплатин вводят в 1-й день цикла на фоне гипергидратации после инфузии Гемзара в дозе 70 мг/м2;
  • Комбинированная терапия с карбоплатином: по 1000 или 1200 мг/м2 в 1-й и 8-й дни каждого 21-дневного цикла. Карбоплатин вводят в 1-й день цикла после инфузии Гемзара в дозе из расчета AUC 5 мг/мл/минуту.

Местно-распространенный, метастатический или резистентный к производным платины эпителиальный рак яичников:

  • Монотерапия: по 800-1250 мг/м2 в 1-й, 8-й и 15-й дни каждого 28-дневного цикла;
  • Комбинированная терапия с карбоплатином: по 1000 мг/м2 в 1-й и 8-й дни каждого 21-дневного цикла. Карбоплатин вводят в 1-й день каждого цикла сразу после инфузии Гемзара в дозе из расчета AUC 4 мг/мл/минуту.

Уротелиальный рак (поверхностный, местно-распространенный и метастатический рак мочевого пузыря, рак мочеиспускательного канала, мочеточника, почечной лоханки):

  • Монотерапия: по 1250 мг/м2 в 1-й, 8-й и 15-й дни каждого 28-дневного цикла;
  • Комбинированная терапия с цисплатином: Гемзар вводят по 1000 мг/м2 в 1-й, 8-й и 15-й дни каждого 28-дневного цикла, цисплатин – в 1-й или 2-й день цикла сразу после инфузии Гемзара в дозе 70 мг/м2.

паклитаксел вводят внутривенно капельно медленно (в течение 3 часов) в дозе 175 мг/м2 в 1-й день 21-дневного цикла перед гемцитабином, Гемзар вводят по 1250 мг/м2 в 1-й и 8-й дни каждого 21-дневного цикла. Перед началом такой терапии проверяют абсолютное число гранулоцитов в крови – оно должно быть не менее 1500/мкл.

При местно-распространенном, метастатическом (в том числе резистентном к терапии 5-фторурацилом) раке поджелудочной железы проводят монотерапию препаратом: в течение 7 недель – по 1000 мг/м2 1 раз в неделю с последующим 7-дневным перерывом, далее – в этой же дозе в 1-й, 8-й и 15-й дни каждого 28-дневного цикла.

При раке желчевыводящих путей проводят комбинированную терапию с цисплатином. Цисплатин вводят на фоне гипергидратации в 1-й день цикла в дозе 70 мг/м2 перед введением гемцитабина. Гемзар вводят по 1250 мг/м2 в 1-й и 8-й дни каждого 21-дневного цикла.

При местно-распространенном или метастатическом раке шейки матки проводят комбинированную терапию с цисплатином. При местно-распространенном раке и проведении последовательной химиолучевой терапии (неоадъювантно), а также при метастатическом раке цисплатин вводят на фоне гипергидратации в 1-й день цикла перед гемцитабином в дозе 70 мг/м2. Гемзар вводят по 1250 мг/м2 в 1-й и 8-й дни каждого 21-дневного цикла.

При местно-распространенном раке и одновременном проведении химиолучевой терапии цисплатин вводят в дозе 40 мг/м2. Гемзар вводят 1 раз в 7 дней в дозе 125 мг/м2 непосредственно после введения цисплатина, за 1-2 часа до начала лучевой терапии.

Коррекция дозы

Если в период терапии развивается гематологическая токсичность, следует отложить введение Гемзара или снизить дозу гемцитабина в соответствии со следующими схемами.

Коррекция дозы в рамках цикла (в качестве монотерапии или в комбинации с цисплатином) при раке поджелудочной железы, немелкоклеточном раке легкого и уротелиальном раке:

  • Абсолютное количество гранулоцитов в 1 мкл {amp}gt;1000 и число тромбоцитов в 1 мкл {amp}gt;100 000: доза не меняется;
  • Абсолютное количество гранулоцитов в 1 мкл 500-1000 или число тромбоцитов в 1 мкл 50 000-100 000: 75% от предыдущей дозы;
  • Абсолютное количество гранулоцитов в 1 мкл {amp}lt;500 или число тромбоцитов в 1 мкл {amp}lt;50 000: введение следует отложить.

Коррекция дозы в рамках проводимого цикла (в сочетании с паклитакселом) при раке молочной железы:

  • Абсолютное количество гранулоцитов в 1 мкл ≥1200 и число тромбоцитов в 1 мкл {amp}gt;75 000: доза не меняется;
  • Абсолютное количество гранулоцитов в 1 мкл 1000 -{amp}lt;1200 или число тромбоцитов в 1 мкл 50 000-75 000: 75% от предыдущей дозы;
  • Абсолютное количество гранулоцитов в 1 мкл 700 -{amp}lt;1000 и число тромбоцитов в 1 мкл ≥50 000: 50% от предыдущей дозы;
  • Абсолютное количество гранулоцитов в 1 мкл {amp}lt;700 или число тромбоцитов в 1 мкл {amp}lt;50 000: введение следует отложить.

Коррекция дозы в рамках проводимого цикла (в сочетании с карбоплатином) при раке яичников:

  • Абсолютное количество гранулоцитов в 1 мкл {amp}gt;1500 и число тромбоцитов в 1 мкл ≥100 000: доза не меняется;
  • Абсолютное количество гранулоцитов в 1 мкл 1000-1500 или число тромбоцитов в 1 мкл 75 000-100 000: 50% от предыдущей дозы;
  • Абсолютное количество гранулоцитов в 1 мкл {amp}lt;1000 или число тромбоцитов в 1 мкл {amp}lt;75 000: введение следует отложить.

В случаях, когда необходимо отложить введение Гемзара, длительность перерыва определяет врач.

Чтобы вовремя выявить негематологическую токсичность, следует регулярно проводить обследование пациента, контролировать функции его почек и печени. В зависимости от выявленной степени токсичности дозу можно снижать ступенчато с началом нового цикла или во время каждого цикла.

На сегодня специфический антидот для гемцитабина остается неизвестным. При внутривенном введении однократных доз Гемзара, не превышающих 5,7 г/м2, на протяжении 30 минут через каждые 2 недели отмечалась клинически допустимая токсичность.

Если специалист подозревает передозировку, больной должен проходить регулярный врачебный мониторинг, включающий также подсчет формулы крови. При необходимости пациенту назначают курс симптоматического лечения.

Лекарственное взаимодействие

  • Система кроветворения: очень часто (≥10%) – тромбоцитопения, лейкопения и анемия; часто (≥1%,{amp}lt;10%) – фебрильная нейтропения; очень редко ({amp}lt;0,01%) – тромбоцитоз;
  • Дыхательная система: очень часто – одышка; часто – ринит и кашель; нечасто (≥0,1%, {amp}lt;1%) – бронхоспазм;
  • Сердечно-сосудистая система: очень часто – отеки (в том числе периферические); нечасто – аритмия (чаще суправентрикулярная); редко (≥0,01%, {amp}lt;0,1%) – снижение артериального давления, инфаркт миокарда;
  • Нервная система: часто – сонливость, нарушения сна, головная боль;
  • Пищеварительная система: очень часто – тошнота и рвота, функциональное нарушение печени (обычно легкой степени, поэтому прекращение лечения требуется редко); часто – стоматит, диарея и запор;
  • Мочевыделительная система: очень часто – гематурия, легкая степень протеинурии;
  • Костно-мышечная система: часто – боли в спине, миалгия;
  • Кожа и подкожные ткани: очень часто – кожные высыпания легкой степени с зудом, алопеция (обычно незначительная); часто – потливость, зуд; редко – везикулы, язвы;
  • Аллергические реакции: очень редко – анафилактические и анафилактоидные реакции;
  • Прочие: очень часто – гриппоподобный синдром (головная боль, недомогание, астения, озноб, повышение температуры тела); редко – реакции в месте введения препарата.

В постмаркетинговом периоде были также отмечены следующие побочные эффекты:

  • Сердечно-сосудистая система: нечасто – сердечная недостаточность; редко – периферический васкулит, гангрена; очень редко – синдром повышенной проницаемости капилляров;
  • Дыхательная система: нечасто – интерстициальный пневмонит; редко – отек легких, респираторный дистресс-синдром;
  • Пищеварительная система: очень редко – ишемический колит;
  • Мочевыделительная система: нечасто – гемолитико-уремический синдром;
  • Желчевыводящие пути и печень: очень часто – повышение щелочной фосфатазы, аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы; часто – повышение концентрации билирубина; нечасто – тяжелая гепатотоксичность, в т.ч. печеночная недостаточность; редко – повышение активности гамма-глутамилтрансферазы;
  • Кожа и подкожные ткани: редко – тяжелые кожные реакции, в т.ч. буллезное поражение кожи и десквамация;
  • Прочие: очень редко – синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла, лучевые реакции.

При применении Гемзара в период проведения лучевой терапии или с интервалом менее 7 дней отмечается токсичность.

Во время курса лечения гемцитабином не следует вводить живые вакцины желтой лихорадки или другие живые вакцины, поскольку возрастает риск развития системного заболевания, приводящего к летальному исходу, особенно у пациентов с иммуносупрессией.

Особые указания

Лечение Гемзаром должно проводиться только под наблюдением медицинского специалиста, имеющего опыт проведения противоопухолевой терапии.

Перед каждым введением препарата следует контролировать количество лейкоцитов, гранулоцитов и тромбоцитов в крови. В случае появления признаков угнетения функции костного мозга необходимо скорректировать дозу либо приостановить применение Гемзара.

Также необходимо регулярно обследовать больного и проводить оценку функций его печени и почек. Введение гемцитабина при циррозе печени, а также при алкоголизме, гепатите и метастазах в печени в анамнезе повышает риск развития печеночной недостаточности.

При увеличении продолжительности и частоты инфузии Гемзара увеличивается токсичность.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

Исследования по поводу влияния Гемзара на скорость реакций и способность к концентрации внимания не проводились. Однако препарат может вызывать сонливость, особенно в случае совместного употребления алкоголя. Пациентам, которые во время лечения испытывают сонливость, следует воздержаться от управления транспортных средств и работы со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Безопасность применения Гемзара у беременных женщин не изучена. Экспериментальные исследования показали, что для гемцитабина характерно фето- и эмбриотоксическое действие. Также вещество негативно влияет на протекание беременности и дальнейшее постнатальное развитие ребенка. По этой причине не рекомендуется назначать Гемзар беременным.

Сроки и условия хранения

Коррекция дозы

Хранить при температуре 15-30 ºС. Беречь от детей.

Срок годности лиофилизата – 3 года. Приготовленный из него раствор можно хранить не более 24 часов при температуре 15-30 ºС.

Отпускается по рецепту.

Согласно отзывам, Гемзар нравится большинству принимавших его пациентов, которые отзываются о нем положительно и очень довольны результатом лечения. Как и в случае других средств химиотерапии, побочные эффекты при применении препарата присутствуют, однако они проявляются реже и слабее по сравнению с аналогичными препаратами.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Примерная цена на Гемзар дозировкой 200 мг составляет около 1118–1210 рублей. Препарат дозировкой 1000 мг можно приобрести приблизительно за 4780–5600 рублей.

Оцените статью
Информационный портал
Adblock detector