Фирмагон (80 мг): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Дегареликс)

Информация

Форма выпуска и биохимический состав

Препарат Фирмагон выпускается в форме белой лиофилизированной массы, в состав которой входят дегареликс. В картонной бело-голубой коробке содержится стеклянный пузырек с лиофилизатом, шприц с водой для инъекций и инструкция по применению противоракового средства.

Основное действующее вещество препарата – дегареликс. В качестве вспомогательного компонента применяется манит.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

Выпускается фасованным во флаконы, содержащие действующее вещество в форме ацетата, в дозировке по 80 или по 120 мг. Также в комплекте прилагается шприц, предварительно наполненный растворителем – водой для инъекций, в объеме по 3 или по 4,2 миллилитра воды для инъекций.

После того, как раствор приготовлен, концентрация препарата составит 20 или 40 мг/мл.

В комплекте к каждой ампуле с порошком также прилагается один адаптер для флакона, одна игла для введения и один стержень поршня.

Фармакотерапевтические свойства

Дегареликс относится к числу антагонистов гонадолиберина, соединяющихся с рецепторами ГнРГ, которые располагаются в гипофизе. Это препятствует высвобождению гонадотропных и фолликулостимулирующих гормонов, в связи с чем уменьшается продукция мужских половых гормонов, в частности тестостерона.

Карцинома простаты относится к недоброкачественным гормонозависимым опухолям, поэтому легко поддается фармакотерапии, нацеленной на снижение биосинтеза андрогенов. Фирмагон не индуцирует продукцию пептидных гормонов, стимулирующих синтез тестостерона и, как следствие, дальнейшее развитие новообразований в трубчато-альвеолярной железе.

Одноразовое введение 240 мг препарата с последующим продолжением поддерживающей фармакотерапии в дозировке 80 мг способствует уменьшению концентрации фолликулостимулирующих и пептидных гормонов. В связи с этим понижается уровень тестостерона в организме, вследствие чего замедляется процесс самокопирования атипичных клеток в простате.

В процессе лечения концентрация андрогенов в организме находится на более низком уровне, чем после кастрации. При прохождении поддерживающей фармакотерапии более чем у 97% пациентов наблюдалось подавление мужских половых гормонов еще в течение года. Примерный уровень тестостерона после годичного лечения колеблется в пределах от 0.083 нг/мл до 0.087 нг/мл.

Режим дозирования

Антагонист гонадолиберина предназначен для подкожного введения. Уколы совершаются в область живота в предварительно защепленную пальцами кожную складку. Во избежание аллергических реакций области для инъекций желательно менять время от времени.

Категорически не рекомендуется делать уколы в места, подвергающиеся избыточному давлению: область ребер и зона ношения пояса. Прежде чем сделать инъекцию, следует обработать поверхность кожи антисептиком.

Стартовая доза препарата 120.0 мг два раза в сутки в течение месяца. После одобрения врача пациента переводят на поддерживающую терапию, при которой суточная дозировка уменьшается до 80.0 мг. Продолжительность лечения определяется самочувствием больного и скоростью регресса гормонозависимой опухоли.

Приготовление раствора

При разведении лиофилизированного порошка следует учитывать следующие рекомендации:

  • специальной иглой для разведения раствора нужно набрать 3.0 мл воды для инъекций;
  • следует ввести жидкость в пузырек с порошком, держа его в вертикальном положении;
  • вращательными движениями необходимо перекатывать флакон между ладонями до полного растворения лиофилизата (наличие осадка и нерастворенных частиц недопустимо);
  • приготовленный раствор нужно набрать в шприц, после чего следует заменить темно-зеленую иглу на белую, которая предназначена для подкожного введения;
  • игла вводится в предварительно защепленную пальцами кожную складку под углом 45 градусов.

Если во время инъекции в шприце обнаруживаются примеси крови, следует заменить раствор, приготовив его по вышеописанной схеме.

Особые категории больных

Специальные рекомендации по корректировке дозировочного режима при лечении больных после 60 лет отсутствуют. Это связано с тем, что возраст пациентов никак не влияет на фармакокинетические свойства Фирмагона и его аналогов, в которых содержится дегареликс.

При относительно легких нарушениях в работе органов детоксикации дозировку препарата не уменьшают. Информация об использовании дегареликса в терапии больных с ярко выраженными признаками почечной или печеночной недостаточности отсутствует.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

Антагонисты гонадолиберина не используются в педиатрической практике, поэтому влияние компонентов противоопухолевого средства на детей не было изучено.

Взаимодействие с медикаментами

Категорически не рекомендуется смешивать противоопухолевый раствор с другими растворами в одном шприце. Нужно с осторожностью использовать медикаменты, которые провоцируют желудочковую тахикардию и другие нарушения в функционировании сердечно-сосудистой системы. В связи с этим Фирмагон не комбинируют с нижеперечисленными препаратами:

  • антиаритмические средства Аймалин, Мексилетин, Тимоло;
  • антипсихотики Тиаприд, Сульпирид, Хлорпротиксен;
  • антиаритмические средства Дизопиримидин, Ритмодул, Ритмилен.

Значимое взаимодействие с ингибиторами CYP2E1, CYP1A2, CYP2C19 отсутствует, т.к. дегареликс не относится к субстратам упомянутых изоэнзимов.

Побочные эффекты

Большинство нежелательных реакций возникают на фоне подавления биосинтеза мужских половых гормонов. Не исключено обострение кожных проявлений в месте введения инъекций. К самым выраженным побочным эффектам от применения антагонистов гонадолиберина относятся:

  • фебрильная нейтропения;
  • абдоминальные боли;
  • гипербилирубинемия;
  • фибрилляция предсердий;
  • бессонница;
  • повышение концентрации холестерина;
  • атрофия яичек;
  • снижение либидо;
  • болезненность грудных желез;
  • увеличение уровня креатинина;
  • частое мочеиспускание;
  • усиленная потливость;
  • мышечные судороги;
  • вазовагальный обморок.

В начале фармакотерапии больные могут жаловаться снижение аппетита, сухость во рту, частое головокружение, звон в ушах и увеличение массы тела. Крайне редко развивается острая сердечная недостаточность.

– анемия, нейтропеническая горячка;

– аллергия, гиперчувствительность в форме анафилактического шока;

– увеличение массы тела, гипергликемия, сахарный диабет, повышение уровня холестерина, снижение массы тела, снижение аппетита, изменение уровня кальция в крови;

– головокружение, головная боль, бессонница, депрессия, снижение либидо;

– снижение остроты зрения;

– аритмия, тахикардия;

– приливы, артериальная гипертензия;

– диспноэ;

– тошнота, диарея (понос), запор, рвота, сухость во рту;

– повышение уровня печеночных трансаминаз;

– гипергидроз, ночная потливость, крапивница, зуд, алопеция, эритема;

– костно-мышечная боль (миалгия), дискомфорт, отечность суставов;

– полакиурия, позывы к мочеиспусканию, никтурия, почечная недостаточность, недержание мочи;

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

– эректильная дисфункция, атрофия яичек, гинекомастия;

– реакции в месте введения препарата, озноб, горячка, утомляемость, гриппоподобное состояние.

В случае, если вследствие приема данного препарата появились какие-либо необычные побочные эффекты, следует обратиться к лечащему врачу по поводу возможных изменений схемы лечения.

Противопоказания

Не применяется, если у пациента наблюдается повышенная чувствительность (аллергия) к одному из компонентов, которые входят в состав препарата.

Фирмагон (80 мг): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Дегареликс)

С осторожностью применяют для лечения лиц, страдающих тяжелыми нарушениями работы почек.

Не применяется для лечения женщин и детей.

Препарат Фирмагон не назначается пациентам до 18 лет, а также женщинам по причине отсутствия явных показаний к применению антагонистов ГнРГ у данной категории лиц. Не следует использовать лекарство при гиперчувствительности к дегареликсу.

Противопоказания

Предназначен для лечения взрослых мужчин с распространенным гормонозависимым раком предстательной железы.

Введение данного препарата, сделанное в соответствии с рекомендациями, быстро снижает уровень лютеинизирующего гормона, уровень фолликулостимулирующего гормона, и, следовательно, тестостерона.

Концентрация дигидротестостерона в плазме крови снижается также, как и концентрация тестостерона.

Фирмагон (80 мг): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Дегареликс)

Данный препарат эффективен для достижения и поддержания угнетения секреции тестостерона ниже уровня медицинской кастрации на уровне 0,5 мг/мл. Рекомендованная дозировка, вводимая 1 раз в месяц, приводит к устойчивому угнетению секреции тестостерона у 97% пациентов, как минимум, на протяжении года.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данное лекарственное средство не предназначено для лечения лиц женского пола.

Препарат Фирмагон применяют с введения начальной дозы, затем препарат вводится один раз в месяц.

Первый раз препарат вводится в дозировке 240 мг, в форме двух подкожных инъекций, по 120 мг каждая.

Поддерживающая терапия составляет 80 мг один раз в месяц. Первый поддерживающий укол производится через 1 месяц после начального введения.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

Инъекция производится исключительно подкожно, в область живота. Место инъекции периодически меняют. Место для укола выбирается таким образом, чтобы оно не сдавливалось одеждой (не вводят в область пояса на талии, места ношения ремня), и н слишком близко к ребрам.

Эффект от введения проверяется при помощи мониторинга уровня гормонов в крови.

Поскольку данный препарат не индуцирует повышение уровня тестостерона, нет необходимости в назначении антиандрогенных препаратов в качестве защиты от выброса тестостерона в начале терапии.

Не следует вводить внутривенно.

Пожилой возраст, печеночная или почечная недостаточность в легкой степени не являются показанием для пересмотра дозировки.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Тяжелые формы почечной и печеночной недостаточности требуют применения препарата с особой осторожностью.

Оцените статью
Информационный портал
Adblock detector