Эндоксан (1000мг): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Циклофосфамид)

Информация

Состав

Выпускается Эндоксан в трех лекарственных формах:

  • белые круглые таблетки, в которых содержится по 50 мг действующих веществ, выпускаются в белых картонных пачках по 50 штук (10 штук в блистере);
  • порошок для инъекций в стеклянных прозрачных пузырьках, в котором содержится 200 мг, 500 мг или 1000 мг действующих веществ;
  • прозрачный раствор для внутрибрюшных инъекций в стеклянных бутылях емкостью по 50 мл или 100 мл.

В состав медикаментов входит одно действующее вещество циклофосфамид. Таблетки, раствор и порошок выпускаются в индивидуальных картонных упаковках вместе с подробной инструкцией по применению противоракового средства.

В 1 таблетке циклофосфамида 50 мг.

Кальция карбонат, макрогол, полисорбат кармеллоза натрия, поливидон, сахароза, тальк, титана диоксид, желатин, кальция гидрофосфат, глицерол, крахмал, магния стеарат, кремния диоксид, лактоза как вспомогательные вещества.

Нозологическая классификация болезней (МКБ-10)

Химиотерапевтический цитостатик широко применяется в медицинской практике для лечения следующих групп онкозаболеваний:

  • C34 недоброкачественные опухоли легких и бронхов;
  • C40 недоброкачественные опухоли хрящевых и костных тканей;
  • C49.0 недоброкачественные опухоли мягких и соединительных тканей шеи и головы;
  • C50 карцинома молочной железы;
  • C53 недоброкачественные опухоли шейки матки;
  • C56 карцинома яичников;
  • C61 карцинома простаты;
  • C64 недоброкачественные опухоли почек;
  • C67 недоброкачественные опухоли в тканях мочевого пузыря;
  • C81 злокачественная патология лимфоидной ткани;
  • C82 рак лимфатической системы;
  • C83 диссеминированный рак лимфатической системы;
  • C84 рак лимфоидно-ретикулярной системы (грибовидный микоз);
  • C91.0 миеломная болезнь;
  • C91.1 острая лимфобластома;
  • M05 мегалобластная анемия;
  • M07 серопозитивный полиартрит;
  • N04 артропатия, спровоцированная заболеваниями ЖКТ и псориазом;
  • Z94 генерализованный отек, сопровождающийся протеинурией.

Взаимодействие

Препарат Эндоксан относится к цитостатическим химиопрепаратам из группы оксазафосфоринов. Входящий в его состав циклофосфамид практически не отличается по своей структуре от азотистого иприта. Он активируется микросомальными изоэнзимами, метаболизируясь в печени до 4-гидроксициклофосфамида.

Противораковое действие реализуется в клетках недоброкачественных новообразований, где Эндоксан биотрансформируется, превращаясь в терапевтически активный метаболит. Он алкилирует белковые соединения и ДНК в атипичных клетках. При этом образованные 4-гидроксициклофосфамидом сшивки располагаются в зонах, которые практически недоступны для репаративных механизмов раковых клеточных линий. Впоследствии это приводит к апоптозу клеток и, как результат, регрессу опухоли.

Параллельное применение других цитостатиков, индукторов и ингибиторов изоферментов чревато усилением побочных эффектов или снижением фармакологической активности лекарства. При прохождении противораковой терапии нежелательно комбинировать неопластический медпрепарат с:

  • Дисульфирамом;
  • Аллопуринолом;
  • Флуконазолом;
  • Апрепитантом;
  • Ципрофлоксацином;
  • Итраконазолом;
  • Хлоралгидратом.

Прежде чем использовать ненаркотические анальгетики, сердечные гликозиды или диуретики нужно проконсультироваться с врачом.

Циклофосфамид может вызывать следующие побочные реакции:

  • геморрагический миокардит;
  • нейтропения;
  • стоматит;
  • дисфункция печени;
  • тошнота и рвота;
  • гепатонекроз;
  • язвенный колит;
  • цистит;
  • анафилактический шок;
  • гиперемия лица.

При угнетении функций костного мозга курс лечения прекращают до восстановления нормальных показателей лейкоцитов и тромбоцитов в крови.

Противоопухолевое.

  • лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения;
  • тошнота, рвота, отсутствие аппетита, боли в животе, стоматит, диарея или запор, колит, желтуха;
  • алопеция;
  • сыпь, зуд кожи, крапивница;
  • пигментация кожи;
  • геморрагический уретрит и цистит, гиперурикемия, нарушение функции почек, нефропатия;
  • геморрагический миокардит (редко);
  • легочный фиброз (при длительном лечении высокими дозами);
  • аменорея, нарушение оогенеза и сперматогенеза иногда необратимого характера;

Применение с урикозурическими противоподагрическими препаратами увеличивает риск нефропатии, поскольку циклофосфамид вызывает повышенное образование мочевой кислоты.

При применении с аллопуринолом усиливается токсическое воздействие на костный мозг.

Индукторы микросомального окисления усиливают метаболизм циклофосфамида, что влечет повышенное образование метаболитов и усиление активности препарата.

Циклофосфамид повышает антикоагулянтную активность препаратов, усиливает кардиотоксическое действие противоопухолевых антибиотиков доксорубицина и даунорубицина.

Применение с иммунодепрессантами (ГКС, азатиоприн, циклоспорин, хлорамбуцил, меркаптопурин) повышает риск возникновения инфекций и развития вторичных опухолей.

Использование лучевой терапии и ЛС, вызывающих миелосупрессию, усиливает угнетение костного мозга.

Применение циклофосфамида и ловастатина у пациентов с трансплантированным сердцем сопряжено с высоким риском некроза скелетных мышц и ОПН.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Циклофосфамид относится к алкилирующим цитостатическим препаратам. В клетках опухоли он биотрансформируется до активных метаболитов, которые нарушают синтез ДНК и РНК, образуя поперечные соединения между их нитями, блокируют митотическое деление и ингибируют синтез белка.

Фармакокинетика

Циклофосфамид полностью всасывается из ЖКТ. Метаболизируется в печени с образованием активных алкилирующих метаболитов. Часть из них трансформируется в неактивные метаболиты, часть превращается в метаболиты с цитотоксическим действием. При внутривенном введении максимум концентрации метаболитов определяется через 2-3 часа. Выводится почками в виде метаболитов, а 5 — 25% дозы с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения — 7 часов (взрослые) и 4 часа (дети).

Противопоказания к применению

В сочетании с прочими противоопухолевыми препаратами назначается для лечения рака шейки матки, мочевого пузыря, легкого, саркомы мягких тканей, предстательной железы, ретикулосаркомы.

Как иммуносупрессивный препарат применяется при прогрессирующих коллагенозах, ревматоидном и псориатическом артрите, нефротическом синдроме, для профилактики отторжения трансплантата.

  • цистит;
  • угнетение функции костного мозга;
  • выраженная кахексия;
  • задержка мочеиспускания;
  • беременность;
  • острые инфекции;
  • терминальные стадии заболеваний;
  • повышенная чувствительность к препарату.

Эндоксан (1000мг): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Циклофосфамид)

С осторожностью назначается при тяжелых заболеваниях печени, почек и сердца, подагре, адреналэктомии, угнетении костного мозга, нефроуролитиазе.

Противораковый цитостатик используется в химиотерапии целого спектра онкопатологий:

  • карцинома молочной железы;
  • лимфогранулематоз;
  • нефробластома;
  • лимфоцитарная лейкемия;
  • генерализованная плазмоцитома;
  • рак легких;
  • карцинома яичников;
  • остеогенная саркома;
  • лимфобластная лейкемия;
  • рак лимфоидно-ретикулярной системы;
  • злокачественная лимфома;
  • хроническая лимфоцитарная лейкемия;
  • саркома Юинга;
  • карцинома яичек;
  • ретикулосаркома.

В рамках профилактического лечения используется для предотвращения отторжения тканей и органов после их трансплантации. В связи с тем, что цитостатик обладает выраженными иммуносупрессивными и ранозаживляющими свойствами, его часто используют в терапии системной красной волчанки, гломерулонефрита, ревматоидного артрита и т.д.

Цитостатический препарат не назначают при:

  • инфекционном поражении уретры;
  • задержке мочеиспускания;
  • почечной недостаточности;
  • уротелиальной токсичности.

Нежелательно начинать лечение при тяжелом нарушении функций органов кроветворения, низкой скорости гломерулярной фильтрации и сердечно-сосудистых патологиях.

Режим дозирования

Порошок Эндоксан предназначен исключительно для парентерального применения. Чтобы приготовить препарат для внутривенной инфузии, сухую массу растворяют в 0.9% растворе хлористого натрия. На каждые 5 мл раствора приходится в среднем не более 100 мг циклофосфамида. Продолжительность одной инфузии колеблется в пределах от 30 минут до 2 часов.

Дозировка зависит от особенностей схемы лечения и формы онкологического заболевания:

  • непрерывная химиотерапия до 6 мг/кг каждый день в течение 28 дней;
  • курсовая химиотерапия до 15 мг/кг 1 раз через каждые 5 суток.

При применении высоких доз цитостатического средства назначают до 40 мг/кг циклофосфамида 1 раз в 20-25 дней.

Эндоксан (1000мг): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Циклофосфамид)

Таблетки принимают перорально в первой половине дня после еды, запивая 200 мл воды. Как правило, на таблетированную форму препарата переходят после окончания парентерального курса химиотерапии. В зависимости от особенностей течения болезни, рекомендуется принимать от 50 мг до 200 мг циклофосфамида в день.

Особые указания

Нарушение функций почек является основанием для уменьшения дозы циклофосфамида. Если скорость гломерулярной фильтрации не превышает 10-12 мл/мин, стартовую дозу уменьшают в среднем на 40-50%. Игнорирование правил чревато увеличением сывороточной концентрации активных метаболитов цитостатика и, как результат, системными побочными эффектами.

При применении химиопрепарата пациентами с дисфункцией печени необходимо корректировать дозировочный режим. Дозу циклофосфамида снижают на 25-30%, если плазменная концентрация билирубина составляет в среднем 3-5 мг на 100 мл. Использование сверхдоз часто сопровождается гибелью гепатоцитов, воспалением паренхимы и развитием печеночной недостаточности.

Риск кардиотоксичности противоопухолевого лекарства повышается после использования высоких доз циклофосфамида пациентами после 65 лет. При назначении цитостатика пожилым людям не рекомендуется использовать сверхдозы, т.к. это может привести к нарушению сократительной функции миокарда.

Эндоксан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Режим дозирования выбирается индивидуально в зависимости от клинического случая. Таблетки Эндоксан применяют внутрь за 30 мин. до еды, можно через 2 ч. после приема пищи. Обычно Эндоксан 50 мг назначается от 1 до 4 таблеток в сутки (50-200 мг) 2-3 недели.

При внутривенном введении препарат растворяют. Назначают 50-100 мг/м2 ежедневно. Если инъекции проводятся 3 раза в неделю, то доза составляет 100-200 мг/м2, раз в 2 недели — 600-750 мг/м2. При выполнении инъекций раз месяц вводится 1500-2000мг/м2, при этом суммарная доза курсового лечения должна составлять 6-14 г.

Эндоксан (1000мг): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Циклофосфамид)

С целью контроля степени миелосупрессии (содержание лейкоцитов и тромбоцитов) регулярно делают анализ крови. Необходимо следить за анализом мочи на присутствие эритроцитов, что свидетельствует о развитии геморрагического цистита. При его появлении лечение прекращают. Также прерывают лечение в случае присоединения инфекций, как следствия тяжелой миелосупресии. Следует воздерживаться от приема алкоголя.

В случае передозировки имеет место усиление побочных реакций, в частности миелосупрессии или кардиотоксичности. Антидота нет. Проводится симптоматическое лечение.

Все отзывы об этом препарате связаны с наличием побочных реакций. Практически все больные отмечают прилив крови к лицу при внутривенных инъекциях. Беспокоила также головная боль и потливость. Цитостатическая терапия сопряжена с нагрузкой на печень, поэтому больным назначались гепатопротекторы и в динамике контролировалось функциональное состояние печени в период лечения.

Купить в Москве Эндоксан можно во многих аптеках. Не составляет труда приобрести этот препарат и в других городах России. Стоимость таблеток 50 мг №50 колеблется в пределах 861- 947 руб., а порошок для приготовления инъекций Эндоксан 200 мг 1флакон стоит от 190 руб. до 206 руб. Таблетки Эндоксан в Украине можно приобрести по цене 786 — 809 грн.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

Аптека Диалог

  • Эндоксан (пор.в/в 200мг фл.20мл)Baxter Oncology

  • Эндоксан порошок в/в 1г флакон75млBaxter Oncology

  • Эндоксан таблетки п.сах/об.50мг №50Baxter Oncology

показать еще

Аптека24

  • Эндоксан 200 мг N10 порошок для инъекции Бакстер Онколоджі ГмбХ., Німеччина

  • Эндоксан 50 мг N50 таблетки Бакстер Онколоджі ГмбХ., Німеччина

  • Эндоксан 1 г N1 порошок Бакстер Онколоджі ГмбХ., Німеччина

ПаниАптека

  • Эндоксан флакон Эндоксан порошок для приготовления инъекционного раствора 200мг флаконы №10 Германия , Baxter Oncology

  • Эндоксан таблетки Эндоксан таблетки 50мг №50 Германия , Baxter Oncology

  • Эндоксан флакон ЭНДОКСАН пор.д/п ин.р-ра 200мг фл. №1 Германия , Baxter Oncology

  • Эндоксан флакон Эндоксан порошок для приготовления инъекционного раствора 1г флакон №1 Германия , Baxter Oncology

показать еще

Превышение рекомендованной дозы химиопрепарата чревато развитием интоксикации. При появлении непрерывной рвоты, диареи, диспепсии и головокружений показан быстрый гемодиализ.

Аналоги

Заменителями препарата Эндоксан могут стать:

  • Циклофосфан;
  • Цитоксан;
  • Бентеро;
  • Цел;
  • Ледоксин.
Алкеран
Циклофосфан
Лейкеран

Ледоксина, Эндоксан-Аста, Циклофосфан, Циклофосфамид, Цитоксан.

Оцените статью
Информационный портал
Adblock detector